01.04.2022

Liposomy – technologia inspirowana naturą

Udostępnij artykuł

Liposomy to mikroskopijne cząsteczki składające się pęcherzyka wody (lub jej roztworu) i lipidowej otoczki. Dzięki swojej budowie i rozmiarom, liposomy świetnie sprawdzają się w roli nośnika wielu substancji w ludzkim organizmie. Czemu to zawdzięczają? Dowiesz z tego artykułu!

Liposomy – budowa

Za właściwości liposomów w dużej mierze odpowiada struktura ich otoczki. Składa się ona zazwyczaj z podwójnej warstwy fosfolipidów. Są to związki, które w specyficzny sposób zachowują się w wodzie. Fosfolipidy w swojej budowie przypominają główkę z ogonkiem. Fragment w kształcie główki ma cechy związków rozpuszczalnych w wodzie, natomiast “ogonek”, jako część pochodząca z tłuszczów, wodzie się “opiera”.

Budowa fosfolipidów

Kiedy fosfolipidy znajdą się w środowisku wodnym, tworzą kuliste cząstki  tak by ich “główki” skierowały się ku wodzie. I właśnie w ten sposób powstają liposomy, w których wnętrzu można umieścić cząsteczki różnych związków – zarówno tych rozpuszczalnych i nierozpuszczalnych w wodzie. 

Tego typu zjawisko ma miejsce w naszym organizmie np. podczas transportu cholesterolu. Na pewno nie raz spotkałeś się z określeniem LDL (złego) i HDL (dobrego) cholesterolu. Te tajemnicze skróty to nic innego jak nazwy charakteryzujące lipoproteiny – czyli naturalne liposomy służące do transportu lipidów we krwi (która stanowi środowisko wodne).

Liposomy sztuczne i naturalne

Drugą, bardzo ważną cechą otoczki liposomów jest fakt, że jej struktura przypomina budowę naturalnej błony komórkowej, której  zasadnicza część również składa się podwójnej warstwy fosfolipidów.

To właśnie z tego powodu, kilkadziesiąt lat temu, w laboratoriach zaczęto tworzyć sztuczne liposomy. Początkowo, służyły one jako modele do badań nad właściwościami błony komórkowej. Z czasem, ze względu na swoje szczególne cechy, liposomy zyskały zainteresowanie przemysłu kosmetycznego i farmaceutycznego. 

Model błony komórkowej – podwójna warstwa fosfolipidów

W toku prowadzonych badań, okazało się, że zastosowanie sztucznych liposomów do przenoszenia substancji odżywczych i leczniczych w ludzkim organizmie jest rozwiązaniem przełomowym, zwłaszcza w zakresie transportu związków, które w stanie wolnym nie rozpuszczają się w wodzie i w małym stopniu wchłaniają się z przewodu pokarmowego. 

Liposomy – najważniejsze właściwości

Jakie cechy sprawiają, że liposomy są dobrze sprawdzają się roli nośnika substancji w ludzkim organizmie?

1. Biozgodność – liposomy zbudowane są z tych samych cząstek co błona komórkowa naszych komórek. Oznacza to, że liposomy (w swojej podstawowej formie) praktycznie nie wywołują i nas reakcji  immunologicznych, alergicznych, a ich rozkład nie obciąża naszego organizmu toksynami.

2. Łatwość przenikania przez błony komórkowe, która ułatwia im transport do wnętrza komórki. Oczywiście ma to związek z ich podobieństwem strukturalnym.

3. Bardzo małe rozmiary – w połączeniu ze strukturą otoczki, umożliwiają wchłanianie liposomów już na wysokości jamy ustnej oraz przenikanie przez pory w najcieńszych naczyń, co umożliwia im m.in kumulację w miejscu zapalenia

4. Ochrona przenoszonej substancji przez działaniem enzymów trawiennych – dzięki czemu transportowany związek, w niezmienionej formie zostaje uwolniony dopiero w docelowej komórce

5. Możliwość dokonywania kontrolowanych modyfikacji w strukturze liposomów pod kątem potrzeb terapeutycznych

Cechy liposomów sprawiają, że w wielu aspektach zyskują one przewagę nad tradycyjnymi cząsteczkami nośnikowymi. Dzięki nim możliwe staje się dostarczenie do komórek wielu związków, których potencjał odżywczy lub terapeutyczny był do tej niemożliwy do wykorzystania ze względu na niską wchłanialność w przewodzie pokarmowych, wrażliwość na enzymy trawienne czy małą stabilność.

Dzięki zamknięciu w liposomach, możliwe jest już znacznie zredukowanie dawki niektórych leków, przy zachowaniu tej samej lub większej skuteczności co wiąże się z redukcją działań niepożądanych lub toksycznych.  Zastosowanie pęcherzyków liposomalnych w kosmetyce umożliwia z kolei dostarczenie substancji aktywnych do głębszych warstw skóry i ich kumulację. 

Liposomy – rozwiązanie przyszłości

Liposomy są aktualnie przedmiotem wielu badań naukowych. Stale prowadzi się próby udoskonalenia ich właściwości pod kątem zastosowania w terapiach celowanych. W ten sposób powstały m.in liposomy długo krążące, które utrzymują się w organizmie do kilku dni, zapewniając w ten sposób utrzymanie stałego poziomu substancji leczniczej oraz jej kumulację w tkankach o największym zapotrzebowaniu. Trwają liczne badania, których celem jest tworzenie liposomów, które poprzez specjalne modyfikacje mogłyby dotrzeć z lekiem do konkretnego chorego narządu, czy grupy komórek. Szczególnie intensywne prace  w tym obszarze dotyczą opracowania leków przeciwnowotworowych, które mogłyby dotrzeć do guza nie obciążając jednocześnie zdrowych narządów. 

Nośniki liposomowe okazują się również świetnym narzędziem do transportu substancji odżywczych czy witamin. Spora część roślinnych związków o dużym potencjale odżywczym a nawet terapeutycznym, jak choćby flawonoidy, rozpuszcza się w wodzie w niewielkim stopniu i słabo wchłania z przewodu pokarmowego. Umieszczenie ich w nośnikach lipidowych daje możliwość dostarczenia ich do komórek w optymalnych ilościach. Mamy nadzieję, że w już bliskiej przyszłości znacznie zwiększy to możliwości suplementacji i terapii opartych na naturalnych substancjach.  

Liposomy co to za cząstki – bibliografia

Blume G., Cevc G., Crommelin MD, Specific targeting with poly(ethylene glycol)-modified liposomes: coupling of homing devices to the ends of the polymeric chains combines effective target binding with long circulation times. Biochim Biophys Acta. 1993 Jun 18;1149(1):180-4. doi: 10.1016/0005-2736(93)90039-3. PMID: 8318529.

Fakhar ud Din, Waqar A. , Izhar U., Efektywne wykorzystanie nanonośników jako systemów dostarczania leków w leczeniu wybranych nowotworów, Int J Nanomedicine. 2017; 12: 7291–7309.

Vassallo A., Santoro V , Pappalardo I., Hamowanie stanu zapalnego za pośrednictwem liposomów przez hydroksycytrynian, Nanomaterials (Basel). 2020 Oct; 10(10): 2080. PMID: 33096779

Pappalardo I, Santarsiero A, De Luca, M., Exploiting the Anti-Inflammatory Potential of White Capsicum Extract by the Nanoformulation in Phospholipid Vesicles, Antioxidants (Basel). 2021 Nov; 10(11): 1683. doi: 10.3390/antiox10111683 PMID: 34829554

Elisabetta Esposito, Nanostruktury lipidowe do dostarczania przeciwutleniaczy
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8868123/?report=classic

Gulay Ozkan, Tina Kostka, Esra Capanoglu, Effects of Lipid-Based Encapsulation on the Bioaccessibility and Bioavailability of Phenolic Compounds, Molecules. 2020 Dec; 25(23): 5545. doi: 10.3390/molecules25235545 PMID: 33256012

Rezaei-Sadabady R, Eidi A, Zarghami N, Intracellular ROS protection efficiency and free radical-scavenging activity of quercetin and quercetin-encapsulated liposomes, Artif Cells Nanomed Biotechnol. 2016;44(1):128-34. doi: 10.3109/21691401.2014.926456. PMID: 24959911.

Dorota Baran

Udostępnij artykuł